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三芳基(Z)-烯烃,适合用碘-124 或氟-18 放射性核素进行放射性标记,用于雌激素阳性乳腺癌的正电子发射断层扫描成像。

Triaryl (Z)-olefins suitable for radiolabeling with iodine-124 or fluorine-18 radionuclides for positron emission tomography imaging of estrogen positive breast tumors.

机构信息

Faculty of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of Alberta, Edmonton, Alberta, Canada T6G 2N8.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Feb 15;21(4):1195-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.12.091. Epub 2010 Dec 23.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.12.091
PMID:21237640
Abstract

A group of (Z)-1,2-diphenyl-1-[4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)ethoxy]phenyl]but-1-enes were synthesized using methodologies that will allow incorporation of a [(124)I]iodine substituent at the para-position of either the C-1 phenyl ring or the C-2 phenyl ring, or a [(18)F]OCH(2)CH(2)F substituent at the para-position of the C-2 phenyl ring. These [(124)I] and [(18)F] radiotracers are designed as potential radiopharmaceuticals to image estrogen positive breast tumors using positron emission tomography (PET).

摘要

一组(Z)-1,2-二苯基-1-[4-[2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基]苯基]丁-1-烯通过将 [(124)I] 碘取代基引入 C-1 苯基环或 C-2 苯基环的对位,或者将 [(18)F]OCH(2)CH(2)F 取代基引入 C-2 苯基环的对位的方法合成。这些 [(124)I] 和 [(18)F] 放射性示踪剂被设计为潜在的放射性药物,用于使用正电子发射断层扫描(PET)成像雌激素阳性乳腺癌肿瘤。

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