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一种方便的合成方法，用于制备洛他泼龙乙酯的侧链-一种 20-氧代孕烷的眼部用软性皮质甾族激素，使用金属介导的卤化反应作为关键反应。

A convenient synthesis of the side chain of loteprednol etabonate--an ocular soft corticosteroid from 20-oxopregnanes using metal-mediated halogenation as a key reaction.

机构信息

Natural Products Chemistry Division, North East Institute of Science & Technology, Jorhat 785 006, Assam, India.

出版信息

Steroids. 2011 Apr;76(5):497-501. doi: 10.1016/j.steroids.2011.01.006. Epub 2011 Jan 26.

DOI:10.1016/j.steroids.2011.01.006
PMID:21277882
Abstract

A facile synthesis of the side chain of loteprednol etabonate, namely, chloromethyl-17α-[(ethoxycarbonyl))oxy]-11β-hydro of loteprednol etabonate, viz., chloromethyl-17α-[(ethoxycarbonyl))oxy]-11xy-3-oxoandrosta-1,4-diene-17β-carboxylate--an ocular soft corticosteroid, has been described starting from a 20-oxopregnane, namely, 3β-acetoxy-pregn-5(6),16(17)-diene-20-one (16-dehydropregnenolone acetate, i.e., 16-DPA) using our recently developed metal-mediated halogenation as a key reaction.

摘要

已描述了一种简便的合成卤甲醚利妥昔单抗侧链的方法，即卤甲醚利妥昔单抗的 17α-[(乙氧羰基）氧基）]-11β-羟-11xy-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-羧酸酯，这是一种眼部用软性皮质甾类药物，起始原料为 20-氧孕烷，即 3β-乙酰氧基孕-5(6），16(17）-二烯-20-酮（16-脱水孕烯醇酮醋酸酯，即 16-DPA），使用我们最近开发的金属介导的卤化反应作为关键反应。

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