基于 2-苯基-1,4-丁二胺的 CCR5 拮抗剂的合成与评价及其在 HIV-1 治疗中的应用。
Synthesis and evaluation of 2-phenyl-1,4-butanediamine-based CCR5 antagonists for the treatment of HIV-1.
机构信息
Department of Chemistry, GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709, USA.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Mar 1;21(5):1394-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.01.030. Epub 2011 Jan 11.
PMID:21292480
Abstract
We describe the synthesis and potency of a novel series of N-substituted 2-phenyl- and 2-methyl-2-phenyl-1,4-diaminobutane- based CCR5 antagonists. Compounds 7a and 12f were found to be potent in anti-HIV assays and bioavailable in the low-dose rat PK model.
摘要
我们描述了一系列新型 N-取代的 2-苯基-和 2-甲基-2-苯基-1,4-二氨基丁烷基 CCR5 拮抗剂的合成和活性。化合物 7a 和 12f 在抗 HIV 测定中表现出很强的活性，并且在低剂量大鼠 PK 模型中具有生物利用度。
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