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采用 NEO 策略(亲核加成/环氧化物开环)合成 KRN 7000 的新型 C-半乳糖酯类似物。

Use of the NEO strategy (Nucleophilic addition/Epoxide Opening) for the synthesis of a new C-galactoside ester analogue of KRN 7000.

机构信息

ICMR UMR 6229, Université de Reims Champagne-Ardenne, BP 1039, 51687 REIMS Cedex, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 15;21(8):2510-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.02.044. Epub 2011 Feb 17.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.02.044
PMID:21392982
Abstract

Our goal in the search for potentially bioactive analogues of KRN 7000 was to design an easy synthetic approach to a library of analogues using a strategy recently developed in our laboratory based on a Nucleophilic addition followed by an Epoxide Opening (the NEO strategy). Through the use of a common pivotal structure, a new C-galactoside ester analogue (23) was synthesized which showed an encouraging T(H)2 biased response during preliminary biological tests.

摘要

我们在寻找 KRN 7000 的潜在生物活性类似物的过程中,旨在设计一种简单的合成方法,通过最近在我们实验室中开发的基于亲核加成随后环氧化物开环(NEO 策略)的策略,来合成一系列类似物库。通过使用共同的关键结构,合成了一种新的 C-半乳糖苷酯类似物(23),在初步的生物学测试中显示出令人鼓舞的 T(H)2 偏向反应。

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