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氟代多西他赛类似物的合成、细胞毒性、代谢稳定性和药代动力学评价。

Synthesis, cytotoxicity, metabolic stability and pharmacokinetic evaluation of fluorinated docetaxel analogs.

机构信息

School of Pharmacy, Fudan University, 826 Zhangheng Road, Shanghai 201203, PR China.

出版信息

Eur J Med Chem. 2011 May;46(5):1743-8. doi: 10.1016/j.ejmech.2011.02.027. Epub 2011 Feb 22.

DOI:10.1016/j.ejmech.2011.02.027
PMID:21396751
Abstract

Three novel fluorinated docetaxel analogs, along with six previous reported, were evaluated for their cytotoxicity against five tumor cell lines. The results indicated that these analogs maintained similar/more potent activity than docetaxel against these tumor cell lines. They were also evaluated for their metabolic stability and pharmacokinetics, which demonstrated that these analogs showed better profiles of metabolic stability and pharmacokinetics than that of docetaxel.

摘要

三种新型氟代多西他赛类似物以及之前报道的六种类似物,被评估了对五种肿瘤细胞系的细胞毒性。结果表明,这些类似物对这些肿瘤细胞系保持了与多西他赛相似/更强的活性。它们还被评估了代谢稳定性和药代动力学,结果表明这些类似物显示出比多西他赛更好的代谢稳定性和药代动力学特征。

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