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发现嘧啶甲酰胺类化合物作为强效和选择性 CCK1 受体激动剂。

Discovery of pyrimidine carboxamides as potent and selective CCK1 receptor agonists.

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Merck & Co. Inc., PO Box 2000, Rahway, NJ 07065, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 May 15;21(10):2911-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.03.069. Epub 2011 Mar 31.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.03.069
PMID:21493064
Abstract

A series of six-membered heterocycle carboxamides were synthesized and evaluated as cholecystokinin 1 receptor (CCK1R) agonists. A pyrimidine core proved to be the best heterocycle, and SAR studies resulted in the discovery of analog 5, a potent and structurally diverse CCK1R agonist.

摘要

合成了一系列六元杂环酰胺,并对其作为胆囊收缩素 1 受体(CCK1R)激动剂进行了评估。嘧啶核被证明是最好的杂环,SAR 研究发现了类似物 5,一种具有高活性和结构多样性的 CCK1R 激动剂。

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