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肾素抑制剂治疗高血压：新型含叔醇哌啶类化合物的设计与优化。

Renin inhibitors for the treatment of hypertension: design and optimization of a novel series of tertiary alcohol-bearing piperidines.

机构信息

Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, 16711 Trans Canada Highway, Kirkland, Québec, Canada H9H 3L1.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Jul 1;21(13):3976-81. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.05.014. Epub 2011 May 14.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.05.014
PMID:21641209
Abstract

The design and optimization of a novel series of renin inhibitor is described herein. Strategically, by committing the necessary resources to the development of synthetic sequences and scaffolds that were most amenable for late stage structural diversification, even as the focus of the SAR campaign moved from one end of the molecule to another, highly potent renin inhibitors could be rapidly identified and profiled.

摘要

本文描述了一系列新型肾素抑制剂的设计和优化。通过将必要的资源投入到最适合后期结构多样化的合成序列和支架的开发中，即使 SAR 研究的重点从分子的一端转移到另一端，也可以快速鉴定和分析出高活性的肾素抑制剂。

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