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局部麻醉药对刷状缘膜重构囊泡中Na⁺/H⁺逆向转运体的抑制作用。

Inhibitory effect of local anesthetics on Na+/H+ antiporter in brush border membrane-reconstituted vesicles.

作者信息

Shibamoto S, Hori T, Hayakawa M, Nango M, Cragoe E J, Oku N, Ito F

机构信息

Department of Biochemistry, Faculty of Pharmaceutical Sciences, Setsunan University, Japan.

出版信息

Life Sci. 1990;47(13):1129-33. doi: 10.1016/0024-3205(90)90172-n.

DOI:10.1016/0024-3205(90)90172-n
PMID:2172680
Abstract

The effects of three local anesthetics, lidocaine, dibucaine, and tetracaine, on Na+/H+ antiporter activity were examined in brush border membrane-reconstituted vesicles. Lidocaine at 10 microM inhibited H+ efflux in the presence of an inward Na+ gradient, suggesting that this anesthetic specifically inhibits the Na+/H+ antiporter. On the other hand, dibucaine and tetracaine decreased H+ efflux even in the absence of a Na+ gradient.

摘要

在刷状缘膜重构囊泡中研究了三种局部麻醉剂利多卡因、丁卡因和丁哌卡因对Na⁺/H⁺逆向转运体活性的影响。10微摩尔的利多卡因在存在内向Na⁺梯度的情况下抑制H⁺外流,表明这种麻醉剂特异性抑制Na⁺/H⁺逆向转运体。另一方面,即使在没有Na⁺梯度的情况下,丁卡因和丁哌卡因也会降低H⁺外流。

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