• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

开发含有芳基磺酰胺头基的强效 B-RafV600E 抑制剂。

Development of potent B-RafV600E inhibitors containing an arylsulfonamide headgroup.

机构信息

GlaxoSmithKline Oncology CEDD, Research Triangle Park, NC 27709-3398, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Aug 1;21(15):4436-40. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.021. Epub 2011 Jun 16.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.021
PMID:21733693
Abstract

A potent series of inhibitors against the B-Raf(V600E) kinase have been developed that show excellent activity in cellular assays and good oral bioavailability in rats. The key structural features of the series are an arylsulfonamide headgroup, a thiazole core, and a fluorine ortho to the sulfonamide nitrogen.

摘要

已经开发出了一系列强效的 B-Raf(V600E)激酶抑制剂，它们在细胞测定中显示出优异的活性，并且在大鼠中具有良好的口服生物利用度。该系列的关键结构特征是芳基磺酰胺头基、噻唑核心以及磺酰胺氮的邻位氟原子。

相似文献

1
Development of potent B-RafV600E inhibitors containing an arylsulfonamide headgroup.开发含有芳基磺酰胺头基的强效 B-RafV600E 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Aug 1;21(15):4436-40. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.021. Epub 2011 Jun 16.
2
Non-oxime inhibitors of B-Raf(V600E) kinase.B-Raf(V600E) 激酶的非肟类抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Feb 15;21(4):1243-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.12.061. Epub 2010 Dec 19.
3
Discovery and optimization of pyrazoline compounds as B-Raf inhibitors.发现和优化吡唑啉化合物作为 B-Raf 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4800-4. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.113. Epub 2010 Jun 25.
4
The discovery of furo[2,3-c]pyridine-based indanone oximes as potent and selective B-Raf inhibitors.发现呋喃[2,3-c]吡啶基茚满酮肟类化合物是强效和选择性的 B-Raf 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Feb 15;21(4):1248-52. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.12.039. Epub 2010 Dec 10.
5
Discovery and optimization of N-acyl and N-aroylpyrazolines as B-Raf kinase inhibitors.发现和优化 N-酰基和 N-芳酰基吡唑啉作为 B-Raf 激酶抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2010 Aug 15;20(16):4795-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.06.110. Epub 2010 Jun 25.
6
Pyrazolopyridine inhibitors of B-RafV600E. Part 2: structure-activity relationships.吡唑并吡啶类 B-RafV600E 抑制剂。第 2 部分：构效关系。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Sep 15;21(18):5533-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.097. Epub 2011 Jul 2.
7
The discovery of potent and selective pyridopyrimidin-7-one based inhibitors of B-RafV600E kinase.发现强效且选择性的 B-RafV600E 激酶的吡啶并嘧啶-7-酮类抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 15;22(10):3387-91. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.04.015. Epub 2012 Apr 10.
8
Combining pharmacophore, docking and substructure search approaches to identify and optimize novel B-RafV600E inhibitors.结合药效团、对接和子结构搜索方法来鉴定和优化新型 B-RafV600E 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 1;22(17):5428-37. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.07.039. Epub 2012 Jul 17.
9
Identification of amidoheteroaryls as potent inhibitors of mutant (V600E) B-Raf kinase with in vivo activity.鉴定酰胺杂芳基作为具有体内活性的突变型（V600E）B-Raf 激酶的有效抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2009 Feb 1;19(3):1026-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.10.053. Epub 2008 Oct 15.
10
Pyrazolopyridine inhibitors of B-Raf(V600E). Part 4: rational design and kinase selectivity profile of cell potent type II inhibitors.吡唑并吡啶类 B-Raf(V600E)抑制剂。第 4 部分：细胞有效型 II 类抑制剂的合理设计和激酶选择性特征。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6237-41. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.08.007. Epub 2012 Aug 10.

引用本文的文献

1
Recent progress in emerging molecular targeted therapies for intrahepatic cholangiocarcinoma.肝内胆管癌新兴分子靶向治疗的最新进展
RSC Med Chem. 2025 Feb 6. doi: 10.1039/d4md00881b.
2
Identification of kinase modulators as host-directed therapeutics against intracellular methicillin-resistant .鉴定激酶调节剂作为针对细胞内耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的宿主定向治疗药物。
Front Cell Infect Microbiol. 2024 Mar 25;14:1367938. doi: 10.3389/fcimb.2024.1367938. eCollection 2024.
3
Structural simplification: an efficient strategy in lead optimization.
结构简化：先导物优化中的一种有效策略。
Acta Pharm Sin B. 2019 Sep;9(5):880-901. doi: 10.1016/j.apsb.2019.05.004. Epub 2019 Jun 6.
4
Trisubstituted thiazoles as potent and selective inhibitors of Plasmodium falciparum protein kinase G (PfPKG).三取代噻唑作为恶性疟原虫蛋白激酶G（PfPKG）的强效和选择性抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2018 Oct 15;28(19):3168-3173. doi: 10.1016/j.bmcl.2018.08.028. Epub 2018 Aug 27.
5
EGFR inhibitors identified as a potential treatment for chordoma in a focused compound screen.在一项聚焦化合物筛选中，表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂被确定为脊索瘤的一种潜在治疗方法。
J Pathol. 2016 Jul;239(3):320-34. doi: 10.1002/path.4729. Epub 2016 May 31.
6
Analysis of B-Raf[Formula: see text] inhibitors using 2D and 3D-QSAR, molecular docking and pharmacophore studies.使用二维和三维定量构效关系、分子对接和药效团研究对B-Raf[公式：见正文]抑制剂进行分析。
Mol Divers. 2015 Nov;19(4):915-30. doi: 10.1007/s11030-015-9626-y. Epub 2015 Aug 15.
7
Discovery of Dabrafenib: A Selective Inhibitor of Raf Kinases with Antitumor Activity against B-Raf-Driven Tumors.达拉非尼的发现：一种对B-Raf驱动的肿瘤具有抗肿瘤活性的Raf激酶选择性抑制剂。
ACS Med Chem Lett. 2013 Feb 7;4(3):358-62. doi: 10.1021/ml4000063. eCollection 2013 Mar 14.
8
Identification and synthesis of N-(thiophen-2-yl) benzamide derivatives as BRAF(V600E) inhibitors.鉴定和合成 N-(噻吩-2-基)苯甲酰胺衍生物作为 BRAF(V600E) 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2013 Apr 15;23(8):2306-12. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.02.072. Epub 2013 Feb 26.