发现 N-(1-金刚烷基)-2-(4-烷基哌嗪-1-基)乙酰胺衍生物作为 T 型钙通道（Cav3.2）抑制剂。
Discovery of N-(1-adamantyl)-2-(4-alkylpiperazin-1-yl)acetamide derivatives as T-type calcium channel (Cav3.2) inhibitors.
机构信息
Medicinal Chemistry, AstraZeneca R&D CVGI iMed, Pepparedsleden 1, SE-431 83 Mölndal, Sweden.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Sep 15;21(18):5557-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.092. Epub 2011 Jun 30.
PMID:21782423
Abstract
Chemical evolution of a HTS-based fragment hit resulted in the identification of N-(1-adamantyl)-2-[4-(2-tetrahydropyran-4-ylethyl)piperazin-1-yl]acetamide, a novel, selective T-type calcium channel (Ca(v)3.2) inhibitor with in vivo antihypertensive effect in rats.
摘要
基于高通量筛选的片段命中物的化学进化导致了 N-(1-金刚烷基)-2-[4-(2-四氢吡喃-4-基)哌嗪-1-基]乙酰胺的鉴定，这是一种新型、选择性的 T 型钙通道（Ca(v)3.2）抑制剂，在大鼠中具有体内降压作用。
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