• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

发现 N-(1-金刚烷基)-2-(4-烷基哌嗪-1-基)乙酰胺衍生物作为 T 型钙通道（Cav3.2）抑制剂。

Discovery of N-(1-adamantyl)-2-(4-alkylpiperazin-1-yl)acetamide derivatives as T-type calcium channel (Cav3.2) inhibitors.

机构信息

Medicinal Chemistry, AstraZeneca R&D CVGI iMed, Pepparedsleden 1, SE-431 83 Mölndal, Sweden.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Sep 15;21(18):5557-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.092. Epub 2011 Jun 30.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.06.092
PMID:21782423
Abstract

Chemical evolution of a HTS-based fragment hit resulted in the identification of N-(1-adamantyl)-2-[4-(2-tetrahydropyran-4-ylethyl)piperazin-1-yl]acetamide, a novel, selective T-type calcium channel (Ca(v)3.2) inhibitor with in vivo antihypertensive effect in rats.

摘要

基于高通量筛选的片段命中物的化学进化导致了 N-(1-金刚烷基)-2-[4-(2-四氢吡喃-4-基)哌嗪-1-基]乙酰胺的鉴定，这是一种新型、选择性的 T 型钙通道（Ca(v)3.2）抑制剂，在大鼠中具有体内降压作用。

相似文献

1
Discovery of N-(1-adamantyl)-2-(4-alkylpiperazin-1-yl)acetamide derivatives as T-type calcium channel (Cav3.2) inhibitors.发现 N-(1-金刚烷基)-2-(4-烷基哌嗪-1-基)乙酰胺衍生物作为 T 型钙通道（Cav3.2）抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Sep 15;21(18):5557-61. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.092. Epub 2011 Jun 30.
2
Synthesis and pharmacological evaluation of 1-alkyl-N-[2-ethyl-2-(4-fluorophenyl)butyl]piperidine-4-carboxamide derivatives as novel antihypertensive agents.1- 烷基-N-[2-乙基-2-(4-氟苯基)丁基]哌啶-4-甲酰胺衍生物的合成及药理学评价作为新型抗高血压药物。
Bioorg Med Chem. 2011 Sep 15;19(18):5628-38. doi: 10.1016/j.bmc.2011.07.030. Epub 2011 Jul 29.
3
Synthesis and pharmacological evaluation of 2-(1-alkylpiperidin-4-yl)-n-[(1r)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpropyl]acetamide Derivatives as Novel Antihypertensive Agents.新型抗高血压药物2-(1-烷基哌啶-4-基)-N-[(1R)-1-(4-氟苯基)-2-甲基丙基]乙酰胺衍生物的合成与药理评价
Chem Pharm Bull (Tokyo). 2012;60(2):223-34. doi: 10.1248/cpb.60.223.
4
In vitro characterization of T-type calcium channel antagonist TTA-A2 and in vivo effects on arousal in mice.T 型钙通道拮抗剂 TTA-A2 的体外特征分析及其对小鼠觉醒的体内影响。
J Pharmacol Exp Ther. 2010 Nov;335(2):409-17. doi: 10.1124/jpet.110.171058. Epub 2010 Aug 3.
5
2-Amino-N-pyrimidin-4-ylacetamides as A2A receptor antagonists: 2. Reduction of hERG activity, observed species selectivity, and structure-activity relationships.作为A2A受体拮抗剂的2-氨基-N-嘧啶-4-基乙酰胺：2. hERG活性的降低、观察到的物种选择性及构效关系。
J Med Chem. 2008 Mar 27;51(6):1730-9. doi: 10.1021/jm701187w. Epub 2008 Feb 29.
6
Synthesis and biological evaluation of 4-piperidinecarboxylate and 4-piperidinecyanide derivatives for T-type calcium channel blockers.合成及生物评价 4-哌啶羧酸酯和 4-哌啶腈衍生物作为 T 型钙通道阻滞剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5910-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.07.087. Epub 2011 Jul 29.
7
Synthesis, pharmacological evaluation and docking studies of N-(benzo[d]thiazol-2-yl)-2-(piperazin-1-yl)acetamide analogs as COX-2 inhibitors.N-(苯并[d]噻唑-2-基)-2-(哌嗪-1-基)乙酰胺类似物的合成、药理评价及对接研究作为 COX-2 抑制剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 15;22(2):820-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.12.062. Epub 2011 Dec 16.
8
Synthesis and antihypertensive activity evaluation of indole derivatives N-acetamido substituted.N-乙酰氨基取代吲哚衍生物的合成及降压活性评价
Farmaco. 1995 Feb;50(2):113-7.
9
Overcoming hERG activity in the discovery of a series of 4-azetidinyl-1-aryl-cyclohexanes as CCR2 antagonists.克服 hERG 活性，发现一系列 4-氮杂环丁烷-1-芳基环己烷作为 CCR2 拮抗剂。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Sep 15;21(18):5577-82. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.06.080. Epub 2011 Jun 29.
10
Novel tricyclic inhibitors of IKK2: discovery and SAR leading to the identification of 2-methoxy-N-((6-(1-methyl-4-(methylamino)-1,6-dihydroimidazo[4,5-d]pyrrolo[2,3-b]pyridin-7-yl)pyridin-2-yl)methyl)acetamide (BMS-066).新型 IKK2 三环抑制剂的发现和 SAR 研究：鉴定 2-甲氧基-N-((6-(1-甲基-4-(甲氨基)-1,6-二氢咪唑并[4,5-d]吡咯并[2,3-b]吡啶-7-基)吡啶-2-基)甲基)乙酰胺（BMS-066）。
Bioorg Med Chem Lett. 2011 Dec 1;21(23):7006-12. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.09.111. Epub 2011 Oct 5.

引用本文的文献

1
The L-type calcium channel CaV1.3: A potential target for cancer therapy.L 型钙通道 Cav1.3：癌症治疗的潜在靶点。
J Cell Mol Med. 2024 Oct;28(19):e70123. doi: 10.1111/jcmm.70123.