INSA Lyon, Institut de Chimie et Biochimie Moléculaires et Supramoléculaires, Laboratoire de Chimie Organique et Bioorganique, Bât J. Verne, 20 av A. Einstein, 69621 Villeurbanne Cedex, France.
Bioorg Med Chem. 2011 Aug 15;19(16):4868-75. doi: 10.1016/j.bmc.2011.06.075. Epub 2011 Jun 29.
Thirty N,N'-disubstituted imidazolium salts have been synthesized and evaluated as LuxR antagonists. Substitution on one of the imidazolium nitrogen atoms includes benzhydryl, fluorenyl or cyclopentyl substituent, and alkyl chains of various lengths on the second one. Most of these compounds displayed antagonist activity, with IC(50) reaching the micromolar range for the most active ones. The disubstituted imidazolium scaffold is thus shown to be a new pertinent pharmacophore in the field of AHL dependent QS inhibition.
已经合成了 30 种 N,N'-二取代咪唑鎓盐,并将其作为 LuxR 拮抗剂进行了评估。其中一个咪唑鎓氮原子上的取代基包括苄基、芴基或环戊基取代基,而第二个氮原子上的取代基则为各种长度的烷基链。这些化合物大多数都表现出了拮抗剂活性,其中最活跃的化合物的 IC50 达到了微摩尔级。因此,二取代咪唑鎓支架被证明是 AHL 依赖的 QS 抑制领域中的一个新的有效药效团。