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新型酰胺 AKT1 抑制剂的设计与合成，对 CDK2 具有选择性。

Design and synthesis of novel amide AKT1 inhibitors with selectivity over CDK2.

机构信息

Chemistry Research and Discovery, Amgen Inc., One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, CA 91320, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Sep 15;21(18):5191-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.07.056. Epub 2011 Jul 23.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.07.056
PMID:21824779
Abstract

Through the analysis of X-ray crystallographic information and previous SAR studies, a novel series of protein kinase B (PKB/AKT) inhibitors was developed. The compounds showed nanomolar inhibition of AKT1 and were selective against cyclin-dependent kinase 2 (CDK2).

摘要

通过对 X 射线晶体学信息和之前的 SAR 研究的分析，开发了一系列新型蛋白激酶 B（PKB/AKT）抑制剂。这些化合物对 AKT1 的抑制作用达到纳摩尔级，并且对细胞周期蛋白依赖性激酶 2（CDK2）具有选择性。

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引用本文的文献

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Mol Divers. 2020 Feb;24(1):45-60. doi: 10.1007/s11030-019-09924-9. Epub 2019 Feb 23.