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吡咯烷-3-基-N-甲基苯甲酰胺作为强效组胺 3 受体拮抗剂。

Pyrrolidin-3-yl-N-methylbenzamides as potent histamine 3 receptor antagonists.

机构信息

Pfizer Global Research and Development, 445 Eastern Point Road, Groton, CT 06340, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5957-60. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.07.061. Epub 2011 Jul 27.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.07.061
PMID:21843941
Abstract

On the basis of the previously reported benzimidazole 1,3'-bipyrrolidine benzamides (1), a series of related pyrrolidin-3-yl-N-methylbenzamides were synthesized and evaluated as H(3) receptor antagonists. In particular, compound 32 exhibits potent H(3) receptor binding affinity, improved pharmaceutical properties and a favorable in vivo profile.

摘要

在之前报道的苯并咪唑 1,3'-联吡咯烷苯甲酰胺（1）的基础上，我们合成了一系列相关的吡咯烷-3-基-N-甲基苯甲酰胺，并将其作为 H(3)受体拮抗剂进行了评估。特别是化合物 32 表现出很强的 H(3)受体结合亲和力、改善的药物性质和良好的体内特性。

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