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纤溶酶原激活物抑制剂-1 抑制剂的发现：5-硝基-2-苯氧基苯甲酸衍生物的构效关系研究。

Discovery of inhibitors of plasminogen activator inhibitor-1: structure-activity study of 5-nitro-2-phenoxybenzoic acid derivatives.

机构信息

Zydus Research Centre, Sarkhej-Bavla N.H. 8A, Moraiya, Ahmedabad 382 210, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Oct 1;21(19):5701-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.08.031. Epub 2011 Aug 11.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.08.031
PMID:21880486
Abstract

Two novel series of 5-nitro-2-phenoxybenzoic acid derivatives are designed as potent PAI-1 inhibitors using hybridization and conformational restriction strategy in the tiplaxtinin and piperazine chemo types. The lead compounds 5a, 6c, and 6e exhibited potent PAI-1 inhibitory activity and favorable oral bioavailability in the rodents.

摘要

设计了两个新型的 5-硝基-2-苯氧基苯甲酸衍生物系列，作为潜在的 PAI-1 抑制剂，采用了 tiplaxtinin 和哌嗪类化合物的杂交和构象限制策略。先导化合物 5a、6c 和 6e 在啮齿动物中表现出很强的 PAI-1 抑制活性和良好的口服生物利用度。

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