Université catholique de Louvain (UCL), Institut de la Matière Condensée et des Nanosciences, Bâtiment Lavoisier, Place L. Pasteur, L4.01.02, B-1348 Louvain-la-Neuve, Belgium.
Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jan 1;22(1):586-90. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.10.078. Epub 2011 Oct 31.
The tripeptide Leu-Asp-Val (LDV) is known to bind α(4)β(1) integrin in leukemia cells. Here we have synthesized a LDV peptidomimetic equipped with a biotin-conjugated spacer-arm. Compound 9 acts as an inhibitor of the α(4)β(1) integrin in an adhesion assay using fluorescently labeled, α(4)β(1) integrin-expressing leukemia CCRF-CEM cells. Furthermore, when bound to neutravidin-coated plates, compound 9 could capture CCRF-CEM cells. Such biotin-conjugated LDV peptidomimetic may thus represent a novel tool for biotechnological applications using avidin interaction for leukapheresis or leukemia cell targeting.
三肽 Leu-Asp-Val (LDV) 已知可与白血病细胞中的 α(4)β(1) 整合素结合。在这里，我们合成了一种带有生物素缀合间隔臂的 LDV 肽模拟物。化合物 9 在使用荧光标记的表达 α(4)β(1) 整合素的白血病 CCRF-CEM 细胞的粘附测定中作为 α(4)β(1) 整合素的抑制剂起作用。此外，当与链霉亲和素包被的平板结合时，化合物 9 可以捕获 CCRF-CEM 细胞。因此，这种生物素缀合的 LDV 肽模拟物可能代表一种用于生物技术应用的新型工具，可利用亲和素相互作用进行白细胞分离或白血病细胞靶向。
