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环大小对 DM235 和 MN19 这两种强效益智药认知增强活性的影响。

Influence of ring size on the cognition-enhancing activity of DM235 and MN19, two potent nootropic drugs.

机构信息

Department of Pharmaceutical Sciences, University of Florence, Via Ugo Schiff 6, 50019 Sesto Fiorentino, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Mar 1;22(5):1936-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.01.045. Epub 2012 Jan 25.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.01.045
PMID:22325944
Abstract

A series of analogs of DM235 and MN19, characterized by rings with different size, have been prepared and evaluated for their nootropic activity in the mouse passive-avoidance test. It was found that the optimal ring size for the analogs of DM235, showing endocyclic both amidic groups, is 6 or 7 atoms. For the compounds structurally related to MN19, carrying an exocyclic amide group, the piperidine ring is the moiety which gives the most interesting compounds.

摘要

一系列 DM235 和 MN19 的类似物已被制备,其特点是具有不同大小的环,并在小鼠被动回避试验中评估其益智活性。结果发现,对于显示内酰胺基的 DM235 类似物,最佳环大小为 6 或 7 个原子。对于与 MN19 结构相关的化合物,携带一个外酰胺基团,哌啶环是赋予最有趣化合物的部分。

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