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通过铜催化脒环化合成咪唑并[4,5-c]吡唑。

Synthesis of imidazo[4,5-c]pyrazoles via copper-catalyzed amidine cyclization.

机构信息

Institute of Organic Chemistry of NAS of Ukraine, 5 Murmanska str., Kyiv, 02094, Ukraine.

出版信息

J Org Chem. 2012 Apr 6;77(7):3365-72. doi: 10.1021/jo300176f. Epub 2012 Mar 12.

DOI:10.1021/jo300176f
PMID:22385015
Abstract

A new synthetic approach to 4-substituted imidazo[4,5-c]pyrazoles is proposed on the basis of the N'-(4-halopyrazol-5-yl)amidine cyclization under the conditions of copper-catalyzed cross-coupling reactions. Using 5-aminopyrazoles and copper catalysts as starting materials, the method is inexpensive and convenient and allows a wide range of substituents at all positions of the imidazo[4,5-c]pyrazole nucleus.

摘要

提出了一种基于 N'-(4-卤代吡唑-5-基)脒环化的铜催化交叉偶联反应条件下合成 4-取代咪唑并[4,5-c]吡唑的新方法。该方法以 5-氨基吡唑和铜催化剂为起始原料,成本低廉,操作方便,可在咪唑并[4,5-c]吡唑核的所有位置引入各种取代基。

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