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新型小分子非肽类 HIV-1 蛋白酶抑制剂的合成与生物评价：苯并噻吩环作为有效部分。

Synthesis and biological evaluation of novel small non-peptidic HIV-1 PIs: the benzothiophene ring as an effective moiety.

机构信息

Dipartimento di Chimica Antonio Mario Tamburro, Università degli Studi della Basilicata, Potenza, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2948-50. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.02.046. Epub 2012 Feb 23.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.02.046
PMID:22414613
Abstract

Synthesis and biological evaluation of a new series of potential HIV-1 protease inhibitors incorporating different heterocycles are described. The variation of heteroatom in such molecules has displayed totally different biological activities and a benzothiophene containing inhibitor has shown high potency against wild type HIV-1 protease with IC(50)=60 nM, thanks to the lower desolvation penalty to be payed by such hydrophobic moiety.

摘要

本研究描述了一系列新的含不同杂环的潜在 HIV-1 蛋白酶抑制剂的合成及生物评价。这些分子中杂原子的变化显示出完全不同的生物活性，其中含有苯并噻吩的抑制剂对野生型 HIV-1 蛋白酶表现出很高的抑制活性，IC（50）为 60 nM，这归因于该疏水分子所需要支付的较低去溶剂化罚值。

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