发现 4'-叠氮基-2'-去氧-2'-C-甲基胞苷及其前药：一种有效的丙型肝炎病毒复制抑制剂。
Discovery of 4'-azido-2'-deoxy-2'-C-methyl cytidine and prodrugs thereof: a potent inhibitor of Hepatitis C virus replication.
机构信息
Medivir AB, PO Box 1086, SE-141 22 Huddinge, Sweden.
出版信息
Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 1;22(9):3265-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.03.021. Epub 2012 Mar 16.
PMID:22472694
Abstract
4'-Azido-2'-deoxy-2'-methylcytidine (14) is a potent nucleoside inhibitor of the HCV NS5B RNA-dependent RNA polymerase, displaying an EC(50) value of 1.2 μM and showing moderate in vivo bioavailability in rat (F=14%). Here we describe the synthesis and biological evaluation of 4'-azido-2'-deoxy-2'-methylcytidine and prodrug derivatives thereof.
摘要
4'-叠氮基-2'-脱氧-2'-甲基胞苷（14）是一种有效的 HCV NS5B RNA 依赖性 RNA 聚合酶的核苷抑制剂，其 EC（50）值为 1.2 μM，在大鼠中具有中等的体内生物利用度（F=14%）。在这里，我们描述了 4'-叠氮基-2'-脱氧-2'-甲基胞苷及其前药衍生物的合成和生物学评价。
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