Suppr超能文献

鉴定出一系列 1,3,4-噁二唑-2-胺类化合物作为有效的 α-7 激动剂,在新型物体识别认知模型中具有疗效。

Identification of a series of 1,3,4-oxadiazol-2-amines as potent alpha-7 agonists with efficacy in the novel object recognition model of cognition.

机构信息

Neurosciences Centre of Excellence for Drug Discovery, GlaxoSmithKline, New Frontiers Science Park, Harlow, Essex, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 May 15;22(10):3560-3. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.03.040. Epub 2012 Mar 16.

Abstract

A series of α7 nicotinic acetylcholine receptor full-agonists with a 1,3,4-oxadiazol-2-amine core has been discovered. Systematic exploration of the structure-activity relationships for both α7 potency and selectivity with respect to interaction with the hERG channel are described. Further profiling led to the identification of compound 22, a potent full agonist showing efficacy in the novel object recognition model of cognition enhancement.

摘要

已发现一系列具有 1,3,4-恶二唑-2-胺核心的 α7 烟碱型乙酰胆碱受体全激动剂。本文详细描述了针对 α7 效力和选择性与 hERG 通道相互作用的构效关系的系统研究。进一步的分析导致了化合物 22 的鉴定,这是一种有效的全激动剂,在认知增强的新型物体识别模型中显示出疗效。

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