• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

1,3-二芳基-2-丙烯-1-酮类化合物的设计、合成及抗流感病毒活性：一类新型神经氨酸酶抑制剂。

Design, synthesis, and anti-influenza viral activities of 1,3-diarylprop-2-en-1-ones: a novel class of neuraminidase inhibitors.

机构信息

Advanced Radiation Technology Institute, Korea Atomic Energy Research Institute, Jeongup, 580-185, Korea.

出版信息

Arch Pharm Res. 2012 Mar;35(4):633-8. doi: 10.1007/s12272-012-0406-2. Epub 2012 May 3.

DOI:10.1007/s12272-012-0406-2
PMID:22553055
Abstract

A series of 1,3-diarylprop-2-en-1-one derivatives 3a-v have been synthesized and evaluated for their ability to inhibit neuraminidase (NA). Among the prepared compounds, the less lipophilic derivative 3k showed the most potent in vitro inhibitory activity against NA with an IC(50) value of 1.5 μM.

摘要

已合成了一系列 1,3-二芳基-2-丙烯-1-酮衍生物 3a-v，并评估了它们抑制神经氨酸酶（NA）的能力。在所制备的化合物中，疏水性较低的衍生物 3k 对 NA 的体外抑制活性最强，IC50 值为 1.5 μM。

相似文献

1
Design, synthesis, and anti-influenza viral activities of 1,3-diarylprop-2-en-1-ones: a novel class of neuraminidase inhibitors.1,3-二芳基-2-丙烯-1-酮类化合物的设计、合成及抗流感病毒活性：一类新型神经氨酸酶抑制剂。
Arch Pharm Res. 2012 Mar;35(4):633-8. doi: 10.1007/s12272-012-0406-2. Epub 2012 May 3.
2
Structure-activity relationship studies of novel carbocyclic influenza neuraminidase inhibitors.新型碳环流感病毒神经氨酸酶抑制剂的构效关系研究
J Med Chem. 1998 Jul 2;41(14):2451-60. doi: 10.1021/jm980162u.
3
Design, synthesis, and biological activity of thiazole derivatives as novel influenza neuraminidase inhibitors.设计、合成及噻唑衍生物作为新型流感神经氨酸酶抑制剂的生物活性。
J Enzyme Inhib Med Chem. 2011 Aug;26(4):506-13. doi: 10.3109/14756366.2010.534732. Epub 2010 Dec 14.
4
Design, synthesis and biological activity of thiazolidine-4-carboxylic acid derivatives as novel influenza neuraminidase inhibitors.噻唑烷-4-羧酸衍生物的设计、合成及作为新型流感神经氨酸酶抑制剂的活性。
Bioorg Med Chem. 2011 Apr 1;19(7):2342-8. doi: 10.1016/j.bmc.2011.02.019. Epub 2011 Feb 17.
5
1,2,3-Triazolyl-4-oxoquinolines: A feasible beginning for promising chemical structures to inhibit oseltamivir-resistant influenza A and B viruses.1,2,3-三唑基-4-氧代喹啉：抑制对奥司他韦耐药的甲型和乙型流感病毒的有前景化学结构的可行开端。
Bioorg Med Chem. 2015 Dec 15;23(24):7777-84. doi: 10.1016/j.bmc.2015.11.028. Epub 2015 Nov 26.
6
Dihydropyrancarboxamides related to zanamivir: a new series of inhibitors of influenza virus sialidases. 1. Discovery, synthesis, biological activity, and structure-activity relationships of 4-guanidino- and 4-amino-4H-pyran-6-carboxamides.与扎那米韦相关的二氢吡喃羧酰胺：新型流感病毒唾液酸酶抑制剂系列。1. 4-胍基-和4-氨基-4H-吡喃-6-羧酰胺的发现、合成、生物活性及构效关系
J Med Chem. 1998 Mar 12;41(6):787-97. doi: 10.1021/jm970374b.
7
Synthesis and evaluation of a new series of substituted acyl(thio)urea and thiadiazolo [2,3-a] pyrimidine derivatives as potent inhibitors of influenza virus neuraminidase.新型取代酰基（硫代）脲和噻二唑并[2,3-a]嘧啶衍生物作为流感病毒神经氨酸酶强效抑制剂的合成与评价
Bioorg Med Chem. 2006 Dec 15;14(24):8574-81. doi: 10.1016/j.bmc.2006.08.034. Epub 2006 Sep 18.
8
Zanamivir. A potent and selective inhibitor of influenza A and B viruses.扎那米韦。一种强效且选择性的甲型和乙型流感病毒抑制剂。
Clin Pharmacokinet. 1999;36 Suppl 1:v-ix.
9
Design and synthesis of 4-alkyl-2-amino(acetamino)-6-aryl-1,3-thiazine derivatives as influenza neuraminidase inhibitors.设计和合成 4-烷基-2-氨基（乙酰氨基）-6-芳基-1,3-噻嗪衍生物作为流感神经氨酸酶抑制剂。
Arch Pharm (Weinheim). 2013 Sep;346(9):635-44. doi: 10.1002/ardp.201300122. Epub 2013 Aug 7.
10
Structure-activity relationship of flavonoids as influenza virus neuraminidase inhibitors and their in vitro anti-viral activities.黄酮类化合物作为流感病毒神经氨酸酶抑制剂的构效关系及其体外抗病毒活性。
Bioorg Med Chem. 2008 Aug 1;16(15):7141-7. doi: 10.1016/j.bmc.2008.06.049. Epub 2008 Jun 28.

引用本文的文献

1
Design, synthesis and neuraminidase inhibitory activity of 4-methyl-5-(3-phenylacryloyl) thiazoles.4-甲基-5-(3-苯丙烯酰基)噻唑的设计、合成及神经氨酸酶抑制活性。
Mol Divers. 2024 Jun;28(3):1129-1140. doi: 10.1007/s11030-023-10639-1. Epub 2023 Mar 23.
2
Crystal structure of (2)-3-[4-(di-methyl-amino)-phen-yl]-1-(thio-phen-2-yl)prop-2-en-1-one.(2)-3-[4-(二甲基氨基)-苯基]-1-(噻吩-2-基)丙-2-烯-1-酮的晶体结构
Acta Crystallogr E Crystallogr Commun. 2017 Mar 7;73(Pt 4):476-480. doi: 10.1107/S2056989017003437. eCollection 2017 Apr 1.
3
Therapy-Emergent Drug Resistance to Integrase Strand Transfer Inhibitors in HIV-1 Patients: A Subgroup Meta-Analysis of Clinical Trials.
HIV-1患者中对整合酶链转移抑制剂出现的治疗性耐药：临床试验的亚组荟萃分析
PLoS One. 2016 Aug 17;11(8):e0160087. doi: 10.1371/journal.pone.0160087. eCollection 2016.