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在吲哚-2-甲酰胺上引入新的含氮取代基可得到高效广谱的吲哚芳基砜 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。

New nitrogen containing substituents at the indole-2-carboxamide yield high potent and broad spectrum indolylarylsulfone HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors.

机构信息

Istituto Pasteur - Fondazione Cenci Bolognetti, Dipartimento di Chimica e Tecnologie del Farmaco, Sapienza Università di Roma, Piazzale Aldo Moro 5, I-00185 Roma, Italy.

出版信息

J Med Chem. 2012 Jul 26;55(14):6634-8. doi: 10.1021/jm300477h. Epub 2012 Jul 6.

DOI:10.1021/jm300477h
PMID:22712652
Abstract

New indolylarylsulfone (IAS) derivatives bearing nitrogen containing substituents at the indole-2-carboxamide inhibited the HIV-1 WT in MT-4 cells at low nanomolar concentrations. In particular, compound 9 was uniformly effective against the mutant Y181C, Y188L, and K103N HIV-1 strains; it was highly active against the multidrug resistant mutant IRLL98 HIV-1 strain bearing the K101Q, Y181C, and G190A mutations conferring resistance to NVP, DLV, and EFV and several HIV-1 clades A in PBMC.

摘要

新型吲哚芳基砜（IAS）衍生物在吲哚-2-甲酰胺上带有含氮取代基，可在低纳摩尔浓度下抑制 MT-4 细胞中的 HIV-1 WT。特别是，化合物 9 对突变体 Y181C、Y188L 和 K103N HIV-1 株具有一致的疗效；对携带 K101Q、Y181C 和 G190A 突变的多药耐药突变体 IRLL98 HIV-1 株具有高度活性，这些突变导致对 NVP、DLV 和 EFV 的耐药性，以及 PBMC 中的几种 HIV-1 谱系 A。

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