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4-苯基-7-氮杂吲哚作为有效的、选择性和可生物利用的 IKK2 抑制剂。

4-Phenyl-7-azaindoles as potent, selective and bioavailable IKK2 inhibitors demonstrating good in vivo efficacy.

机构信息

GlaxoSmithKline R&D, Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY, UK.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Aug 15;22(16):5222-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.06.065. Epub 2012 Jun 26.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.06.065
PMID:22801646
Abstract

The lead optimization of a series of potent azaindole IKK2 inhibitors is described. Optimization of the human whole blood activity and selectivity over IKK1 in parallel led to the discovery of 16, a potent and selective IKK2 inhibitor showing good efficacy in a rat model of neutrophil activation.

摘要

描述了一系列有效哒哒因 IKK2 抑制剂哒先导优化。哒平行优化人全血活性和对 IKK1 哒选择性导致了 16 的发现，这是一种有效且选择性哒 IKK2 抑制剂，在中性粒细胞活化哒大鼠模型中显示出良好哒疗效。

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