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通过修饰膜锚、间隔物和药效团来优化 BACE1 对三联体结构的抑制作用——开发用于治疗阿尔茨海默病的潜在药物。

Optimisation of BACE1 inhibition of tripartite structures by modification of membrane anchors, spacers and pharmacophores - development of potential agents for the treatment of Alzheimer's disease.

机构信息

Department Chemie, Technische Universität Dresden, Germany.

出版信息

Org Biomol Chem. 2012 Oct 3;10(41):8216-35. doi: 10.1039/c2ob26103k.

DOI:10.1039/c2ob26103k
PMID:22930158
Abstract

Systematic variation of membrane anchor, spacer and pharmacophore building blocks leads to an optimisation of the inhibitory effect of tripartite structures towards BACE1-induced cleavage of the amyloid precursor protein (APP).

摘要

系统改变膜锚定、间隔物和药效团砌块可优化三部分结构对 BACE1 诱导的淀粉样前体蛋白 (APP) 裂解的抑制作用。

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