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评估小分子对非 canonical DNA 结构的差异亲和力。

Assessing the differential affinity of small molecules for noncanonical DNA structures.

机构信息

Institut de Chimie Moléculaire de l'Université de Bourgogne, 9 Avenue Alain Savary, Dijon, France.

出版信息

Chembiochem. 2012 Sep 3;13(13):1905-12. doi: 10.1002/cbic.201200396. Epub 2012 Jul 31.

DOI:10.1002/cbic.201200396
PMID:22930447
Abstract

The targeting of higher-order DNA structures has been thoroughly developed with G-quadruplex DNA but not with other structures like branched DNA (also known as DNA junctions). Because these alternative higher-order DNA architectures might be of high biological relevance, we implemented a high-throughput version of the FRET melting assay that enabled us to map the interactions of a candidate with four different DNA structures (duplex- and quadruplex DNA, three- and four-way junctions) in a rapid and reliable manner. We also introduce a novel index, the BONDS (branched and other noncanonical DNA selectivity) index, to conveniently quantify this differential affinity.

摘要

靶向高阶 DNA 结构已经通过 G-四链体 DNA 得到了充分的发展,但对于其他结构,如分支 DNA(也称为 DNA 连接点),则尚未涉及。由于这些替代的高阶 DNA 结构可能具有很高的生物学相关性,我们开发了一种适用于 FRET 融解分析的高通量版本,该方法能够快速可靠地研究候选物与四种不同 DNA 结构(双链体和四链体 DNA、三向和四向连接点)的相互作用。我们还引入了一个新的指标,即 BONDS(分支和其他非规范 DNA 选择性)指数,以方便量化这种差异亲和力。

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