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氢可酮的杂原子类似物：合成与生物活性。

Heteroatom analogues of hydrocodone: synthesis and biological activity.

机构信息

Chemistry Department and Centre for Biotechnology, Brock University, 500 Glenridge Avenue, St. Catharines, Ontario L2S 3A1, Canada.

出版信息

J Org Chem. 2013 Apr 5;78(7):2914-25. doi: 10.1021/jo3026753. Epub 2013 Mar 6.

DOI:10.1021/jo3026753
PMID:23397939
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3618612/
Abstract

Heteroatom analogues of hydrocodone, in which the N-methyl functionality was replaced with oxygen, sulfur, sulfoxide, and sulfone, were prepared by a short sequence from the ethylene glycol ketal of hydrocodone; a carbocyclic analogue of bisnorhydrocodone was also prepared. The compounds were tested for receptor binding and revealed moderate levels of activity for the sulfone analogue of hydrocodone.

摘要

氢可酮的杂原子类似物，其中 N-甲基功能被氧、硫、亚砜和砜取代，通过氢可酮乙二醇缩酮的短序列制备得到；还制备了双去甲氢可酮的碳环类似物。这些化合物进行了受体结合测试，结果表明氢可酮砜类似物具有中等水平的活性。