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2-(1H-吡唑-4-基)乙酸作为 CRTh2 拮抗剂。

2-(1H-Pyrazol-4-yl)acetic acids as CRTh2 antagonists.

机构信息

Almirall R&D Centre, Laureano Miró, 408-410, 08980 Sant Feliu de Llobregat, Barcelona, Spain.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 1;23(11):3349-53. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.03.093. Epub 2013 Apr 2.

DOI:10.1016/j.bmcl.2013.03.093
PMID:23601708
Abstract

High throughput screening identified the pyrazole-4-acetic acid substructure as CRTh2 receptor antagonists. Optimisation of the compounds uncovered a tight SAR but also identified some low nanomolar inhibitors.

摘要

高通量筛选鉴定出吡唑-4-乙酸结构为 CRTh2 受体拮抗剂。化合物的优化揭示了严格的 SAR，但也鉴定出一些低纳摩尔抑制剂。

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