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TAK-960 的发现：一种口服小分子 Polo 样激酶 1（PLK1）抑制剂。

Discovery of TAK-960: an orally available small molecule inhibitor of polo-like kinase 1 (PLK1).

机构信息

Takeda California, 10410 Science Center Drive, San Diego, CA 92121, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jun 15;23(12):3662-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.02.083. Epub 2013 Feb 27.

DOI:10.1016/j.bmcl.2013.02.083
PMID:23664874
Abstract

Using structure-based drug design, we identified and optimized a novel series of pyrimidodiazepinone PLK1 inhibitors resulting in the selection of the development candidate TAK-960. TAK-960 is currently undergoing Phase I evaluation in adult patients with advanced solid malignancies.

摘要

采用基于结构的药物设计，我们鉴定和优化了一系列新型嘧啶并二氮卓酮 PLK1 抑制剂，从而选择了开发候选药物 TAK-960。TAK-960 目前正在晚期实体恶性肿瘤的成年患者中进行 I 期评估。

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