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合成及评价 8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶-3(2H)-酮衍生物作为糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂。

Synthesis and evaluation of 8-amino-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one derivatives as glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) inhibitors.

机构信息

Division of New Drug Development, R&D Center, Jeil Pharmaceutical Co., Ltd. 117-1, Keungok-Ri, Baekam-Myun, Cheoin-Gu, Yongin-City, Kyunggi-Do 449-861, Republic of Korea.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3983-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.03.119. Epub 2013 Apr 4.

DOI:10.1016/j.bmcl.2013.03.119
PMID:23683591
Abstract

New potent glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) inhibitors, 8-amino-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3(2H)-one derivatives, were designed by modeling, synthesized and evaluated in vitro. Compound 17c showed good potency in enzyme and cell-based assays (IC50=111 nM, EC50=1.78 μM). Moreover, it has demonstrated desirable water solubility, PK profile, and moderate brain penetration.

摘要

新型强效糖原合酶激酶-3（GSK-3）抑制剂 8-氨基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3（2H）-酮衍生物通过建模设计、合成并进行了体外评估。化合物 17c 在酶和基于细胞的测定中表现出良好的活性（IC50=111 nM，EC50=1.78 μM）。此外，它还具有良好的水溶性、PK 特征和中等的脑穿透性。

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