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机械球磨致雷贝拉唑钠固体无定形化及多晶型证据

Solid-state amorphization of linaprazan by mechanical milling and evidence of polymorphism.

机构信息

Université Lille Nord de France, F-59000 Lille, France.

出版信息

J Pharm Sci. 2013 Jul;102(7):2214-20. doi: 10.1002/jps.23573. Epub 2013 May 19.

DOI:10.1002/jps.23573
PMID:23686607
Abstract

In this paper, we study the thermodynamic and structural changes of crystalline linaprazan (a proton pump inhibitor) upon high-energy ball milling at room temperature. The investigations have been performed by differential scanning calorimetry and powder X-ray diffraction. The results indicate that this drug undergoes a direct crystal-to-glass transformation upon milling. Moreover, upon heating, the amorphous material obtained by milling is shown to recrystallize toward two different polymorphs that appear to form a monotropic set.

摘要

本文研究了室温高能球磨对质子泵抑制剂兰索拉唑结晶的热力学和结构变化。采用差示扫描量热法和粉末 X 射线衍射进行了研究。结果表明,该药物在研磨过程中发生了直接的晶-玻璃转变。此外,研磨得到的无定形材料在加热时表现出向两种不同多晶型的再结晶,这两种多晶型似乎形成了单型体系。

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