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设计并合成一种试剂,用于将磷代苏氨酸类似物(2S,3R)-2-氨基-3-甲基-4-膦基丁酸(Pmab)以生物可逆的磷酰基-双-新戊酰氧甲基(POM)前药形式固相掺入肽中。

Design and synthesis of a reagent for solid-phase incorporation of the phosphothreonine mimetic (2S,3R)-2-amino-3-methyl-4-phosphonobutyric acid (Pmab) into peptides in a bio-reversible phosphonyl-bis-pivaloyloxymethyl (POM) prodrug form.

机构信息

Chemical Biology Laboratory, Molecular Discovery Program, Center for Cancer Research, National Cancer Institute-Frederick, National Cancer Institute, National Institutes of Health, Frederick, MD, 21702, USA.

出版信息

Amino Acids. 2013 Nov;45(5):1143-8. doi: 10.1007/s00726-013-1567-0. Epub 2013 Aug 2.

Abstract

Reported herein are the synthesis and solid-phase peptide incorporation of N-Fmoc-(2S,3R)-2-amino-3-methyl-4-phosphonobutyric acid bis-pivaloyloxymethyl phosphoryl ester [Fmoc-Pmab(POM)2-OH, 2] as a phosphatase-stable phosphothreonine (pThr) mimetic bearing orthogonal protection suitable for the synthesis of Pmab-containing peptides having bio-reversible protection of the phosphonic acid moiety. This represents the first report of a bio-reversibly protected pThr mimetic in a form suitable for facile solid-phase peptide synthesis.

摘要

本文报道了 N-Fmoc-(2S,3R)-2-氨基-3-甲基-4-膦酸基丁酸双-特戊酰氧甲基膦酸酯[Fmoc-Pmab(POM)2-OH,2]的合成和固相肽缩合,它是一种稳定的磷酸丝氨酸(pThr)模拟物,带有正交保护,适合合成具有生物可逆保护膦酸部分的 Pmab 肽。这是首例适合简便固相肽合成的生物可逆保护 pThr 模拟物的报道。

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