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合成和生物评价 1,7,8,8a-四氢-3H-噁唑并[3,4-a]吡嗪-6(5H)-酮类作为抗肿瘤剂。

Synthesis and biological evaluation of 1,7,8,8a-tetrahydro-3H-oxazolo[3,4-a]pyrazin-6(5H)-ones as antitumoral agents.

机构信息

Dipartimento di Scienze del Farmaco, Università di Catania, Italy.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2013 Sep 15;21(18):5748-53. doi: 10.1016/j.bmc.2013.07.019. Epub 2013 Jul 18.

DOI:10.1016/j.bmc.2013.07.019
PMID:23916151
Abstract

A series of 1,7,8,8a-tetrahydro-3H-oxazolo[3,4-a]pyrazin-6(5H)-ones has been synthesized by an intramolecular, palladium(II) catalyzed, aminooxygenation of alkenyl ureas, readily available from glycine allylamides as starting materials. Biological tests showed that the obtained compounds are endowed with an interesting antitumoral activity against two human thyroid cancer cell lines, namely FTC-133 and 8305C, by promoting the apoptotic pathway and DNA fragmentation.

摘要

一系列 1,7,8,8a-四氢-3H-噁唑并[3,4-a]吡嗪-6(5H)-酮已通过烯基脲的分子内钯(II)催化氨氧化反应合成，烯基脲可由甘氨酰胺作为起始原料制备。生物测试表明，所得到的化合物通过促进凋亡途径和 DNA 片段化，对两种人甲状腺癌细胞系 FTC-133 和 8305C 具有有趣的抗肿瘤活性。

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Mol Ther Oncolytics. 2020 Jan 21;16:197-206. doi: 10.1016/j.omto.2020.01.003. eCollection 2020 Mar 27.