• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利：CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验

利用新型马托克斯重排反应，从泼尼松龙出发便捷合成 17α,21-二羟基-9β,11β-环氧-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 21-醋酸酯。

Expedient synthesis of 17α,21-dihydroxy-9β,11β-epoxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate from prednisolone utilising a novel Mattox rearrangement.

机构信息

Second Generation API UK, Product Development, GlaxoSmithKline R&D, Gunnels Wood Road, Stevenage, Hertfordshire SG1 2NY, United Kingdom.

出版信息

Steroids. 2013 Dec 11;78(12-13):1281-7. doi: 10.1016/j.steroids.2013.09.008. Epub 2013 Sep 27.

DOI:10.1016/j.steroids.2013.09.008
PMID:24075969
Abstract

A six step transformation of prednisolone to 17α,21-dihydroxy-9β,11β-epoxy-16α-amethylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate has been achieved in 13% unoptimised yield. Novel conditions for effecting a Mattox rearrangement and double dehydration of prednisolone were identified. Enhanced knowledge on the oxidation of silyl Δ(19,20)-enol ethers and structural factors that impact the success of the oxidation are also presented.

摘要

已实现将泼尼松龙转化为 17α,21-二羟基-9β,11β-环氧-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 21-醋酸酯的六步转化，优化前收率为 13%。确定了实现马托克斯重排和泼尼松龙双重脱水的新条件。还介绍了关于硅烷基 Δ(19,20)-烯醇醚氧化以及影响氧化成功的结构因素的更多知识。

相似文献

1
Expedient synthesis of 17α,21-dihydroxy-9β,11β-epoxy-16α-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-acetate from prednisolone utilising a novel Mattox rearrangement.利用新型马托克斯重排反应，从泼尼松龙出发便捷合成 17α,21-二羟基-9β,11β-环氧-16α-甲基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 21-醋酸酯。
Steroids. 2013 Dec 11;78(12-13):1281-7. doi: 10.1016/j.steroids.2013.09.008. Epub 2013 Sep 27.
2
In vitro anti-inflammatory activities of new steroidal antedrugs: [16alpha,17alpha-d] Isoxazoline and [16alpha,17alpha-d]-3'-hydroxy-iminoformyl isoxazoline derivatives of prednisolone and 9alpha-fluoroprednisolone.新型甾体前药的体外抗炎活性：泼尼松龙和9α-氟泼尼松龙的[16α,17α-d]异恶唑啉及[16α,17α-d]-3'-羟基-亚氨基甲酰基异恶唑啉衍生物
Steroids. 2006 Mar;71(3):183-8. doi: 10.1016/j.steroids.2005.10.003. Epub 2005 Nov 23.
3
Identification and characterization of three impurities in clocortolone pivalate.鉴定和表征氯可托龙戊酸酯中的三种杂质。
J Pharm Biomed Anal. 2012 Mar 25;62:167-71. doi: 10.1016/j.jpba.2011.11.021. Epub 2011 Dec 8.
4
A structural explanation of the effects of dissociated glucocorticoids on glucocorticoid receptor transactivation.解析糖皮质激素对糖皮质激素受体转录激活作用差异的结构基础。
Mol Pharmacol. 2014 Feb;85(2):226-36. doi: 10.1124/mol.113.085860. Epub 2013 Nov 13.
5
Dexamethasone地塞米松
6
Mometasone furoate degradation and metabolism in human biological fluids and tissues.糠酸莫米松在人体生物体液和组织中的降解与代谢。
Biopharm Drug Dispos. 2003 Nov;24(8):321-33. doi: 10.1002/bdd.362.
7
Transformation of prednisolone to a 20β-hydroxy prednisolone compound by Streptomyces roseochromogenes TS79.玫瑰红红链霉菌 TS79 将泼尼松转化为 20β-羟基泼尼松化合物。
Appl Microbiol Biotechnol. 2011 Nov;92(4):727-35. doi: 10.1007/s00253-011-3382-4. Epub 2011 Jun 14.
8
Using complementary mass spectrometric approaches for the determination of methylprednisolone metabolites in human urine.应用互补质谱方法测定人尿液中甲基强的松龙的代谢产物。
Rapid Commun Mass Spectrom. 2012 Mar 15;26(5):541-53. doi: 10.1002/rcm.6129.
9
Chemical and physicochemical properties of the pregna-1,4-diene-3,20-dione-11(beta),17(alpha)-triol-21-stearoylglycolate.孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮-11(β),17(α)-三醇-21-硬脂酰乙醇酸酯的化学和物理化学性质。
Arzneimittelforschung. 1966 Feb;16(2):162-4.
10
Optimization of the synthesis of a key intermediate for the preparation of glucocorticoids.
Steroids. 2018 Sep;137:14-21. doi: 10.1016/j.steroids.2018.06.007. Epub 2018 Jul 12.