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B 类 G 蛋白偶联受体的结构:药物发现的前景。

Structures of class B G protein-coupled receptors: prospects for drug discovery.

机构信息

AG Chemical Genomics, Max Planck Institute of Psychiatry, Kraepelinstr. 2, München (Germany) http://www.mpipsykl.mpg.de/en/research/groups/hausch/index.html.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2013 Dec 2;52(49):12783-5. doi: 10.1002/anie.201307542. Epub 2013 Oct 11.

DOI:10.1002/anie.201307542
PMID:24127232
Abstract

New members in the GPCR photo gallery! Crystal structures of class B G protein-coupled receptors, which bind peptide hormones, have been solved [see picture of the corticotropin-releasing factor receptor 1 (blue) and a bound allosteric nonpeptide antagonist (green)]. The structures provide a basis for a rational design of better drugs for diabetes, osteoporosis, migraine, or depression.

摘要

GPCR 图片库迎来新成员!现已解析出结合肽类激素的 B 类 G 蛋白偶联受体的晶体结构[见图,促肾上腺皮质释放因子受体 1(蓝色)和结合的变构非肽类拮抗剂(绿色)]。这些结构为合理设计治疗糖尿病、骨质疏松症、偏头痛或抑郁症的更好药物提供了基础。

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引用本文的文献

1
Don't stress about CRF: assessing the translational failures of CRFantagonists.不要为CRF感到压力:评估CRF拮抗剂的转化失败情况。
Psychopharmacology (Berl). 2017 May;234(9-10):1467-1481. doi: 10.1007/s00213-017-4556-2. Epub 2017 Mar 7.
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