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4-双环杂芳基-哌啶衍生物作为有效的、口服生物利用的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶-1（SCD1）抑制剂。第 1 部分：基于脲的类似物。

4-Bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent, orally bioavailable Stearoyl-CoA desaturase-1 (SCD1) inhibitors. Part 1: urea-based analogs.

机构信息

Cardiovascular and Metabolism Research, Janssen Research and Development, LLC, Welsh & McKean Roads, Spring House, PA 19477, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6773-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.09.096. Epub 2013 Oct 9.

DOI:10.1016/j.bmcl.2013.09.096
PMID:24153205
Abstract

A new series of urea-based, 4-bicyclic heteroaryl-piperidine derivatives as potent SCD1 inhibitors is described. The structure-activity relationships focused on bicyclic heteroarenes and aminothiazole-urea portions are discussed. A trend of dose-dependent decrease in body weight gain in diet-induced obese (DIO) mice is also demonstrated.

摘要

本文描述了一系列新型基于尿素的 4-双环杂芳基-哌啶衍生物，它们是有效的 SCD1 抑制剂。讨论了结构活性关系，重点是双环杂芳环和氨噻唑-脲部分。还证明了在饮食诱导肥胖（DIO）小鼠中，体重增加呈剂量依赖性下降的趋势。

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An insight into advances and challenges in the development of potential stearoyl Co-A desaturase 1 inhibitors.深入了解潜在硬脂酰辅酶A去饱和酶1抑制剂开发中的进展与挑战。
RSC Adv. 2024 Sep 24;14(41):30487-30517. doi: 10.1039/d4ra06237j. eCollection 2024 Sep 18.