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pKb对丙吡胺衍生物与人血浆的亲脂性结合的影响。

Effect of pKb on lipophilic binding of disopyramide derivatives to human plasma.

作者信息

Chien Y W, Akers M J, Yonan P K

出版信息

J Pharm Sci. 1975 Oct;64(10):1632-5. doi: 10.1002/jps.2600641008.

DOI:10.1002/jps.2600641008
PMID:241827
Abstract

The extent of plasma binding, the partition coefficient, and the pKb of 13 disopyramide derivatives were determined. The structural variation on the diisopropylaminoethyl group of disopyramide molecules influenced these physical parameters to varying degrees. Results demonstrated that the extent of interaction between drugs and human plasma was a linear function of their lipophilicity and inversely proportional to the magnitude of the pKb value.

摘要

测定了13种双异丙吡胺衍生物的血浆结合程度、分配系数和pKb。双异丙吡胺分子二异丙基氨基乙基上的结构变化对这些物理参数有不同程度的影响。结果表明,药物与人血浆之间的相互作用程度是其亲脂性的线性函数,且与pKb值大小成反比。

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引用本文的文献

1
Kinetics of interaction of disopyramide with the cardiac sodium channel: fast dissociation from open channels at normal rest potentials.丙吡胺与心脏钠通道相互作用的动力学:在正常静息电位下从开放通道快速解离。
J Membr Biol. 1993 Nov;136(2):199-214. doi: 10.1007/BF02505764.