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合成细胞毒性 Palmerolides。

Synthesis of cytotoxic palmerolides.

机构信息

Department of Chemistry and Biochemistry, Florida State University, 95 Chieftan Way, Tallahassee FL 32306-4390 (USA), Fax: (+1) 850-644-8281.

出版信息

Chemistry. 2013 Nov 25;19(48):16146-68. doi: 10.1002/chem.201302167. Epub 2013 Nov 4.

DOI:10.1002/chem.201302167
PMID:24249686
Abstract

The chemical synthesis of the palmerolides is the subject of this review. The palmerolides are a family of Antarctic marine natural products, many of which display potent and selective cytotoxicity against melanoma cells. The confluence of promising bioactivities, limited natural supplies, and complex structures makes the palmerolides exciting targets for chemical synthesis. To date, several approaches have been reported, and a consensus strategy based on convergent fragment assembly has emerged. Collective wisdom from myriad approaches reviewed here may enable hybrid strategies capable of delivering larger amounts of synthetic palmerolides to support continued biological studies. Considering the relative lack of options for melanoma chemotherapy and the intriguing activity profile of the palmerolides, efforts aimed at developing an efficient, gram-scale synthesis of palmerolide A and congeneric structures should be given a high priority.

摘要

本文综述了 Palmerolide 的化学合成。Palmerolide 是一类南极海洋天然产物,其中许多对黑色素瘤细胞具有强大和选择性的细胞毒性。有希望的生物活性、有限的天然供应和复杂的结构使 Palmerolide 成为化学合成的激动人心的目标。迄今为止,已经报道了几种方法,并且出现了基于会聚片段组装的共识策略。这里综述的众多方法的集体智慧可能使能够提供更多合成 Palmerolide 以支持持续的生物学研究的混合策略成为可能。考虑到黑色素瘤化疗的相对选择有限以及 Palmerolide 的有趣活性谱,应该优先考虑开发高效、克级规模的 Palmerolide A 和同源结构的合成方法。

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