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[15,16-³H]β-芬太尼透胺的合成

Synthesis of [15, 16- ³H] beta-funaltrexamine.

作者信息

Filer Crist N, Seguin Richard J

机构信息

PerkinElmer Life Sciences & Technology Inc., 940 Winter Street, Waltham, MA, 02451, USA.

出版信息

J Labelled Comp Radiopharm. 2013 May 15;56(5):310-1. doi: 10.1002/jlcr.3050. Epub 2013 Apr 24.

DOI:10.1002/jlcr.3050
PMID:24285378
Abstract

Beta-funaltrexamine is a unique irreversible antagonist for the mu-opiate receptor and would be useful as a tritiated radioligand. Starting from high specific activity [15, 16-³H] naltrexone, [15, 16-³H] beta-funaltrexamine was synthesized and characterized by means of a two-step reductive amination-acylation process.

摘要

β-氟纳曲胺是一种独特的μ-阿片受体不可逆拮抗剂,可用作氚标记的放射性配体。以高比活度的[15,16-³H]纳曲酮为起始原料,通过两步还原胺化-酰化过程合成并表征了[15,16-³H]β-氟纳曲胺。

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