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新型C-核苷酸异恶唑烷类似物的设计、合成、抗病毒及细胞生长抑制活性评价

Design, synthesis, antiviral, and cytostatic evaluation of novel isoxazolidine analogues of C-nucleotides.

作者信息

Grabkowska-Drużyc Magdalena, Balzarini Jan, Piotrowska Dorota G

机构信息

a Bioorganic Chemistry Laboratory, Faculty of Pharmacy , Medical University of Łódź , Łódź , Poland.

出版信息

Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids. 2013;32(12):682-99. doi: 10.1080/15257770.2013.851794.

DOI:10.1080/15257770.2013.851794
PMID:24328565
Abstract

5-Aryl-2-methylisoxazolidin-3-yl-3-phosphonates have been synthesised from N-methyl-C-diethoxyphosphorylnitrone and vinyl aryls in good yields. Isoxazolidine phosphonates obtained herein were evaluated for activity against a broad range of DNA and RNA viruses. None of the compounds were endowed with antiviral activity nor cytostatic activity at 100 to 250 μM concentrations.

摘要

5-芳基-2-甲基异恶唑烷-3-基-3-膦酸酯已由N-甲基-C-二乙氧基磷酰基硝酮与芳基乙烯以良好产率合成。对本文所获得的异恶唑烷膦酸酯进行了针对多种DNA和RNA病毒的活性评估。在100至250μM浓度下,这些化合物均未表现出抗病毒活性或细胞生长抑制活性。

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