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一种用于第一条腺苷A3正电子发射断层显像(PET)放射性示踪剂衍生物的O/S-化学选择性路线的一步微波辅助合成方法。

A one-step microwave-assisted synthetic method for an O/S-chemoselective route to derivatives of the first adenosine A3 PET radiotracer.

作者信息

Shanab Karem, Neudorfer Catharina, Holzer Wolfgang, Mitterhauser Markus, Wadsak Wolfgang, Spreitzer Helmut

机构信息

Division of Nuclear Medicine, Department of Biomedical Imaging and Image-guided Therapy, Medical University of Vienna, Waehringer Guertel 18-20, 1090 Vienna, Austria.

Department of Pharmaceutical Chemistry, University of Vienna, Althanstrasse 14, 1090 Vienna, Austria.

出版信息

Molecules. 2014 Apr 2;19(4):4076-82. doi: 10.3390/molecules19044076.

DOI:10.3390/molecules19044076
PMID:24699149
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC6271051/
Abstract

The synthesis of reference standards and expected in vivo metabolites of the first adenosine A3 PET radiotracer [18F]FE@SUPPY ([18F]fluoroethyl 4,6-diethyl-5-[(ethyl-sulfanyl)carbonyl]-2-phenylpyridine-3-carboxylate) was achieved by using a straightforward microwave assisted alkylation method, which allowed O/S-chemoselective alkylation of the starting material 1 to give each target compound 2-8 in a single step.

摘要

首个腺苷A3正电子发射断层显像(PET)放射性示踪剂[18F]FE@SUPPY([18F]氟乙基4,6 - 二乙基 - 5 - [(乙基硫烷基)羰基] - 2 - 苯基吡啶 - 3 - 羧酸酯)的参考标准品及预期体内代谢物的合成是通过一种简单的微波辅助烷基化方法实现的,该方法可使起始原料1进行氧/硫化学选择性烷基化,一步得到各目标化合物2 - 8。

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