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手性选择性合成 HCV NS5a 拮抗剂。

Enantioselective synthesis of an HCV NS5a antagonist.

机构信息

Department of Process Chemistry, Merck and Co., Inc. , P.O. Box 2000, Rahway, New Jersey 07065, United States.

出版信息

Org Lett. 2014 May 2;16(9):2310-3. doi: 10.1021/ol500971c. Epub 2014 Apr 11.

DOI:10.1021/ol500971c
PMID:24724971
Abstract

A concise, enantioselective synthesis of the HCV NS5a inhibitor MK-8742 (1) is reported. The features of the synthesis include a highly enantioselective transfer hydrogenation of an NH imine and a dynamic diastereoselective transformation. The synthesis of this complex target requires simple starting materials and nine linear steps for completion.

摘要

报道了 HCV NS5a 抑制剂 MK-8742(1)的简洁、对映选择性合成。该合成的特点包括 NH 亚胺的高对映选择性转移氢化和动态非对映选择性转化。该复杂目标的合成需要简单的起始原料,并通过 9 步线性反应完成。

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