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有机催化的吡唑酰胺与色酮衍生的亚胺的对映选择性曼尼希反应。

Organocatalyzed enantioselective Mannich reaction of pyrazoleamides with isatin-derived ketimines.

机构信息

Key Laboratory for Advanced Materials and Institute of Fine Chemicals, East China University of Science and Technology , Shanghai 200237, PR China.

出版信息

J Org Chem. 2014 May 16;79(10):4332-9. doi: 10.1021/jo500145w. Epub 2014 May 5.

DOI:10.1021/jo500145w
PMID:24735046
Abstract

The first organocatalytic enantioselective Mannich reaction of pyrazoleamides with isatin-derived N-Boc ketimines has been developed to afford 2-oxindole-based chiral β-amino amides in good yields (84-97%) with excellent diastereo- and enantioselectivities (up to 99:1 dr and >99% ee).

摘要

已开发出首例吡唑酰胺与色胺衍生的 N-Boc 酮亚胺的手性有机催化对映选择性曼尼希反应,以高产率(84-97%)和优异的非对映选择性和对映选择性(高达 99:1 dr 和>99%ee)获得基于 2-氧吲哚的手性β-氨基酰胺。

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