作为蛋白激酶抑制剂的吡唑并[3,4-d]嘧啶的生物驱动合成：一种古老的骨架作为药物化学和化学生物学研究的新工具。 - Suppr

Suppr

超能文献

Biologically driven synthesis of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as protein kinase inhibitors: an old scaffold as a new tool for medicinal chemistry and chemical biology studies.

作者信息

Schenone Silvia, Radi Marco, Musumeci Francesca, Brullo Chiara, Botta Maurizio

机构信息

Dipartimento di Farmacia, Università degli Studi di Genova Viale Benedetto XV, 3, 16132 Genova, Italy.

出版信息

Chem Rev. 2014 Jul 23;114(14):7189-238. doi: 10.1021/cr400270z. Epub 2014 May 29.

DOI:10.1021/cr400270z

PMID:24873489

Abstract

摘要

相似文献

Biologically driven synthesis of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as protein kinase inhibitors: an old scaffold as a new tool for medicinal chemistry and chemical biology studies.作为蛋白激酶抑制剂的吡唑并[3,4-d]嘧啶的生物驱动合成：一种古老的骨架作为药物化学和化学生物学研究的新工具。

Chem Rev. 2014 Jul 23;114(14):7189-238. doi: 10.1021/cr400270z. Epub 2014 May 29.

Discovery and in vitro evaluation of potent kinase inhibitors: Pyrido[1',2':1,5]pyrazolo[3,4-d]pyrimidines.强效激酶抑制剂的发现与体外评估：吡啶并[1',2':1,5]吡唑并[3,4-d]嘧啶

Bioorg Med Chem Lett. 2005 Aug 15;15(16):3778-81. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.05.100.

Pyrazolo-pyrimidines: a novel heterocyclic scaffold for potent and selective p38 alpha inhibitors.吡唑并嘧啶类：一种用于高效选择性p38α抑制剂的新型杂环骨架。

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Apr 15;18(8):2652-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.03.019. Epub 2008 Mar 10.

Discovery of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-based Pim inhibitors: a template-based approach.基于吡唑并[1,5-a]嘧啶的 Pim 抑制剂的发现：一种基于模板的方法。

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Nov 15;23(22):6178-82. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.08.110. Epub 2013 Sep 7.

Identification of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine-3-carboxylates as B-Raf kinase inhibitors.吡唑并[1,5-a]嘧啶-3-羧酸酯作为B-Raf激酶抑制剂的鉴定。

Bioorg Med Chem Lett. 2009 May 15;19(10):2735-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.03.129. Epub 2009 Mar 28.

Synthesis, biological evaluation and docking studies of 4-amino substituted 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidines.4-氨基取代的1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶的合成、生物学评价及对接研究

Eur J Med Chem. 2008 Dec;43(12):2665-76. doi: 10.1016/j.ejmech.2008.01.034. Epub 2008 Feb 6.

Triazolo[1,5-a]pyrimidines as novel CDK2 inhibitors: protein structure-guided design and SAR.作为新型细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）抑制剂的三唑并[1,5-a]嘧啶：基于蛋白质结构的设计与构效关系

Bioorg Med Chem Lett. 2006 Mar 1;16(5):1353-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.11.048. Epub 2005 Dec 1.

Single step synthesis of new fused pyrimidine derivatives and their evaluation as potent Aurora-A kinase inhibitors.一步法合成新型稠合嘧啶衍生物及其作为强效 Aurora-A 激酶抑制剂的评价。

Eur J Med Chem. 2011 Sep;46(9):3690-5. doi: 10.1016/j.ejmech.2011.05.033. Epub 2011 May 20.

Non-hinge-binding pyrazolo[1,5-a]pyrimidines as potent B-Raf kinase inhibitors.非铰链结合的吡唑并[1,5-a]嘧啶作为强效 B-Raf 激酶抑制剂。

Bioorg Med Chem Lett. 2009 Dec 1;19(23):6519-23. doi: 10.1016/j.bmcl.2009.10.049. Epub 2009 Oct 26.

A hit to lead discovery of novel N-methylated imidazolo-, pyrrolo-, and pyrazolo-pyrimidines as potent and selective mTOR inhibitors.命中注定会发现新型 N-甲基咪唑并、吡咯并和吡唑并嘧啶类化合物作为强效和选择性 mTOR 抑制剂。

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 15;23(18):5097-104. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.07.027. Epub 2013 Jul 23.

引用本文的文献

Unveiling the research directions for pyrrolidine-based small molecules as versatile antidiabetic and anticancer agents.揭示基于吡咯烷的小分子作为多功能抗糖尿病和抗癌药物的研究方向。

Future Med Chem. 2025 May;17(9):1039-1053. doi: 10.1080/17568919.2025.2501923. Epub 2025 May 12.

Copper-catalyzed synthesis of pyrazolo[1,5-a]pyrimidine based triazole-linked glycohybrids: mechanistic insights and bio-applications.铜催化的吡唑并[1,5-a]嘧啶为基础的三唑连接糖杂合物的合成：机理见解和生物应用。

Sci Rep. 2024 Jan 4;14(1):529. doi: 10.1038/s41598-023-50202-4.

Design, Synthesis, In Vitro, and In Silico Studies of New -Substituted-pyrazolo[3,4-]pyrimidinone Derivatives as Anticancer CDK2 Inhibitors.新型取代吡唑并[3,4 - ]嘧啶酮衍生物作为抗癌CDK2抑制剂的设计、合成、体外及计算机模拟研究

Pharmaceuticals (Basel). 2023 Nov 11;16(11):1593. doi: 10.3390/ph16111593.

Development of Novel Class of Phenylpyrazolo[3,4-]pyrimidine-Based Analogs with Potent Anticancer Activity and Multitarget Enzyme Inhibition Supported by Docking Studies.新型苯基吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物的开发，具有潜在的抗癌活性和基于对接研究的多靶点酶抑制作用。

Int J Mol Sci. 2023 Oct 9;24(19):15026. doi: 10.3390/ijms241915026.

Condensation of acrylonitrile and aryl acetonitrile: construction of α-amino-β-cyano cyclohexene skeletons.丙烯腈与芳基乙腈的缩合反应：α-氨基-β-氰基环己烯骨架的构建

RSC Adv. 2022 Oct 18;12(46):29840-29843. doi: 10.1039/d2ra04936h. eCollection 2022 Oct 17.

Autophagy Inhibition Enhances Anti-Glioblastoma Effects of Pyrazolo[3,4-]pyrimidine Tyrosine Kinase Inhibitors.自噬抑制增强吡唑并[3,4 - ]嘧啶酪氨酸激酶抑制剂的抗胶质母细胞瘤作用。

Life (Basel). 2022 Sep 27;12(10):1503. doi: 10.3390/life12101503.

Discovery of new 1-pyrazolo[3,4-]pyrimidine derivatives as anticancer agents targeting EGFR and EGFR.发现新型 1-吡唑并[3,4-d]嘧啶衍生物作为针对 EGFR 和 EGFR 的抗癌药物。

J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):2283-2303. doi: 10.1080/14756366.2022.2112575.

Synthesis, biological evaluation, and studies of new CDK2 inhibitors based on pyrazolo[3,4-]pyrimidine and pyrazolo[4,3-][1,2,4]triazolo[1,5-]pyrimidine scaffold with apoptotic activity.基于吡唑并[3,4-]嘧啶和吡唑并[4,3-][1,2,4]三唑并[1,5-]嘧啶骨架的新型 CDK2 抑制剂的合成、生物评价及凋亡活性研究。

J Enzyme Inhib Med Chem. 2022 Dec;37(1):1957-1973. doi: 10.1080/14756366.2022.2086866.

Synthesis of β-Amino Carbonyl 6-(Aminomethyl)- and 6-(Hydroxymethyl)pyrazolopyrimidines for DPP-4 Inhibition Study.β-氨基羰基 6-(氨甲基)-和 6-(羟甲基)吡唑并嘧啶的合成及其作为 DPP-4 抑制剂的研究。

Curr Med Chem. 2024;31(22):3380-3396. doi: 10.2174/0929867329666220614094305.

Discovery of pyrazolo[3,4-]pyrimidine and pyrazolo[4,3-][1,2,4]triazolo[1,5-]pyrimidine derivatives as novel CDK2 inhibitors: synthesis, biological and molecular modeling investigations.吡唑并[3,4 - ]嘧啶和吡唑并[4,3 - ][1,2,4]三唑并[1,5 - ]嘧啶衍生物作为新型CDK2抑制剂的发现：合成、生物学及分子模拟研究

RSC Adv. 2022 May 17;12(23):14865-14882. doi: 10.1039/d2ra01968j. eCollection 2022 May 12.

文献检索

告别复杂PubMed语法，用中文像聊天一样搜索，搜遍4000万医学文献。AI智能推荐，让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版，准确专业，支持PDF/Word/PPT等文件格式，支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述，25分钟生成高质量综述，智能提取关键信息，辅助科研写作。

立即免费体验