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1'-氰基-2'-C-甲基嘧啶核苷类化合物的制备及作为 HCV NS5B 聚合酶抑制剂的生物评价。

Preparation and biological evaluation of 1'-cyano-2'-C-methyl pyrimidine nucleosides as HCV NS5B polymerase inhibitors.

机构信息

Gilead Sciences Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94044, USA.

Gilead Sciences Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94044, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 15;24(14):3092-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2014.05.015. Epub 2014 May 22.

DOI:10.1016/j.bmcl.2014.05.015
PMID:24907145
Abstract

The first synthesis of 1'-cyano-2'-C-methyl pyrimidine nucleosides is described. Anti-HCV activity of these nucleosides and their nucleotide phosphoramidate prodrugs was assessed and compared to the 1'-unsubstituted counterparts and to the related 1'-cyano-2'-C-methyl C-nucleoside parent of GS-6620.

摘要

首次描述了 1'-氰基-2'-C-甲基嘧啶核苷的合成。评估了这些核苷及其核苷酸膦酰胺前药的抗 HCV 活性，并与 1'-未取代的同类物以及相关的 GS-6620 的 1'-氰基-2'-C-甲基 C-核苷母体进行了比较。

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