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1'-氰基-2'-C-甲基嘧啶核苷类化合物的制备及作为 HCV NS5B 聚合酶抑制剂的生物评价。

Preparation and biological evaluation of 1'-cyano-2'-C-methyl pyrimidine nucleosides as HCV NS5B polymerase inhibitors.

机构信息

Gilead Sciences Inc., 333 Lakeside Drive, Foster City, CA 94044, USA.

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出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 15;24(14):3092-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2014.05.015. Epub 2014 May 22.

Abstract

The first synthesis of 1'-cyano-2'-C-methyl pyrimidine nucleosides is described. Anti-HCV activity of these nucleosides and their nucleotide phosphoramidate prodrugs was assessed and compared to the 1'-unsubstituted counterparts and to the related 1'-cyano-2'-C-methyl C-nucleoside parent of GS-6620.

摘要

首次描述了 1'-氰基-2'-C-甲基嘧啶核苷的合成。评估了这些核苷及其核苷酸膦酰胺前药的抗 HCV 活性,并与 1'-未取代的同类物以及相关的 GS-6620 的 1'-氰基-2'-C-甲基 C-核苷母体进行了比较。

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