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新型蒽环类抗生素的合成及其抗肿瘤活性

Synthesis and antitumor activity of new anthracyclines.

作者信息

Florent J C, Genot A, Monneret C

机构信息

Département de Pharmacognosie associé au CNRS, Université René Descartes, Paris, France.

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1989 Dec;42(12):1823-30. doi: 10.7164/antibiotics.42.1823.

DOI:10.7164/antibiotics.42.1823
PMID:2621164
Abstract

New anthracyclines including 2-deoxy-L-fucose, 2-deoxy-L-rhamnose and 2,6-dideoxy-2-iodo-alpha-L-mannose as sugar moieties, respectively 8, 11 and 14, have been obtained by glycosidation of the 4-demethoxy-9-hydroxymethyl-9-deacetyl daunorubicinone (1) with appropriate sugars under Koenigs-Knorr conditions. They were found to display high cytotoxicity on L1210 leukemia, but also an outstanding antileukemic activity in mice in the case of 8 and 14.

摘要

分别以2-脱氧-L-岩藻糖、2-脱氧-L-鼠李糖和2,6-二脱氧-2-碘-α-L-甘露糖作为糖部分的新型蒽环类化合物8、11和14,是通过在柯尼希斯-克诺尔条件下,用适当的糖对4-去甲氧基-9-羟甲基-9-脱乙酰柔红霉素酮(1)进行糖苷化反应得到的。它们在L1210白血病细胞上显示出高细胞毒性,并且在小鼠实验中,化合物8和14还表现出显著的抗白血病活性。

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引用本文的文献

1
Methods for 2-Deoxyglycoside Synthesis.2-脱氧糖苷合成方法。
Chem Rev. 2018 Sep 12;118(17):7931-7985. doi: 10.1021/acs.chemrev.7b00731. Epub 2018 Jun 28.