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LCRF-0004新型头部基团类似物的设计、合成及RON受体酪氨酸激酶抑制活性

Design, synthesis and RON receptor tyrosine kinase inhibitory activity of new head groups analogs of LCRF-0004.

作者信息

Raeppel Franck, Raeppel Stéphane L, Therrien Eric

机构信息

Laboratoires ChemRF Inc./ChemRF Laboratories Inc., 3194 rue Claude-Jodoin, Montréal, QC H1Y 3M2, Canada.

Laboratoires ChemRF Inc./ChemRF Laboratories Inc., 3194 rue Claude-Jodoin, Montréal, QC H1Y 3M2, Canada.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2015 Sep 15;25(18):3810-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2015.07.080. Epub 2015 Jul 29.

DOI:10.1016/j.bmcl.2015.07.080
PMID:26243370
Abstract

New heteroarylcarboxamide head groups substituted with two aromatic rings analogs of thieno[3,2-b]pyridine-based kinase inhibitor LCRF-0004 were designed and synthesized. Potent inhibitors of RON tyrosine kinase with various level of selectivity for c-Met RTK were obtained.

摘要

设计并合成了基于噻吩并[3,2-b]吡啶的激酶抑制剂LCRF-0004的新型杂芳基甲酰胺头部基团，其被两个芳环类似物取代。获得了对RON酪氨酸激酶具有强效抑制作用且对c-Met RTK具有不同程度选择性的抑制剂。

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