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新型多样取代吡啶并[3,4 - g]喹唑啉衍生物的合成及初步体外激酶抑制活性评价

Synthesis and preliminary in vitro kinase inhibition evaluation of new diversely substituted pyrido[3,4-g]quinazoline derivatives.

作者信息

Zeinyeh Wael, Esvan Yannick J, Nauton Lionel, Loaëc Nadège, Meijer Laurent, Théry Vincent, Anizon Fabrice, Giraud Francis, Moreau Pascale

机构信息

Université Clermont Auvergne, Université Blaise Pascal, Institut de Chimie de Clermont-Ferrand, BP 10448, F-63000 Clermont-Ferrand, France; CNRS, UMR 6296, ICCF, F-63178 Aubière, France.

ManRos Therapeutics, Centre de Perharidy, 29680 Roscoff, France.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4327-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2016.07.032. Epub 2016 Jul 16.

DOI:10.1016/j.bmcl.2016.07.032
PMID:27469128
Abstract

The synthesis of new diversely substituted pyrido[3,4-g]quinazolines is described. The inhibitory potencies of prepared compounds toward a panel of five CMGC protein kinases (CDK5, CLK1, DYRK1A, CK1, GSK3), that are known to play a potential role in Alzheimer's disease, were evaluated. The best overall kinase inhibition profile was found for nitro compound 4 bearing an ethyl group at the 5-position.

摘要

本文描述了新型多样取代的吡啶并[3,4-g]喹唑啉的合成。评估了所制备化合物对一组已知在阿尔茨海默病中起潜在作用的五种CMGC蛋白激酶（CDK5、CLK1、DYRK1A、CK1、GSK3）的抑制活性。发现5位带有乙基的硝基化合物4具有最佳的整体激酶抑制谱。

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