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过氧叔丁醇催化通过分子间形式上的1,3-偶极环加成反应，由N-对甲苯磺酰腙和芳香族氮杂环一锅法高效合成4,3-稠合的1,2,4-三唑。

I-TBHP-catalyzed one-pot highly efficient synthesis of 4,3-fused 1,2,4-triazoles from N-tosylhydrazones and aromatic N-heterocycles via intermolecular formal 1,3-dipolar cycloaddition.

作者信息

Inturi Surendra Babu, Kalita Biswajit, Ahamed A Jafar

机构信息

Medicinal Chemistry Division, Jubilant Biosys Ltd, #96, Industrial Suburb, 2nd Stage, Yeshwanthpur, Bangalore 560022, Karnataka, India.

Post Graduate and Research Department of Chemistry, Jamal Mohamed College (Autonomous), affiliated to Bharathidasan University, Tiruchirappalli 620020, Tamil Nadu, India.

出版信息

Org Biomol Chem. 2016 Nov 29;14(47):11061-11064. doi: 10.1039/c6ob01926a.

DOI:10.1039/c6ob01926a
PMID:27792229
Abstract

I-TBHP-catalyzed azomethine imine generation and subsequent regioselective 1,3-dipolar cycloaddition (DC) with aromatic N-heterocycles was developed to afford various 4,3-fused 1,2,4-triazoles in excellent yields. The method is operationally simple and highly efficient with broad functional group tolerance.

摘要

开发了由叔丁基过氧化氢（I-TBHP）催化生成甲亚胺亚胺并随后与芳香族氮杂环进行区域选择性1,3-偶极环加成（DC）的方法，以优异的产率得到各种4,3-稠合的1,2,4-三唑。该方法操作简单、效率高，对官能团具有广泛的耐受性。

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