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海绵生物碱的全合成及细胞毒性

Total synthesis and cytotoxicity of Leucetta alkaloids.

作者信息

Koswatta Panduka B, Kasiri Sabha, Das Jayanta K, Bhan Arunoday, Lima Heather M, Garcia-Barboza Beatriz, Khatibi Nicole N, Yousufuddin Muhammed, Mandal Subhrangsu S, Lovely Carl J

机构信息

Department of Chemistry and Biochemistry, University of Texas at Arlington, Arlington, TX 76019-0065, USA.

Department of Chemistry and Biochemistry, University of Texas at Arlington, Arlington, TX 76019-0065, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2017 Mar 1;25(5):1608-1621. doi: 10.1016/j.bmc.2017.01.024. Epub 2017 Jan 20.

DOI:10.1016/j.bmc.2017.01.024
PMID:28159485
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC5596918/
Abstract

The total synthesis of a number of representative natural products isolated from Leucetta and Clathrina sponges containing a polysubstituted 2-aminoimidazole are described. These syntheses take advantage of the site specific metallation reactions of 4,5-diiodoimidazoles resulting in the syntheses of three different classes of Leucetta derived natural products. The cytotoxicities of these natural products, along with several precursors in MCF7 cells were determined through an MTT growth assay. For comparative purposes a series of naphthimidazole-containing family members are included.

摘要

描述了从含有多取代2-氨基咪唑的白海绵属和网格海绵属海绵中分离出的多种代表性天然产物的全合成。这些合成利用了4,5-二碘咪唑的位点特异性金属化反应,从而合成了三类不同的源自白海绵属的天然产物。通过MTT生长试验测定了这些天然产物以及MCF7细胞中的几种前体的细胞毒性。为了进行比较,还包括了一系列含萘并咪唑的家族成员。

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