Suppr超能文献

曲西立滨的便捷全合成

An Expedient Total Synthesis of Triciribine.

作者信息

Hu Chen, Ruan Zhizhong, Ding Haixin, Zhou Yirong, Xiao Qiang

机构信息

Jiangxi Key Laboratory of Organic Chemistry, Jiangxi Science & Technology Normal University, Nanchang 330013, China.

出版信息

Molecules. 2017 Apr 17;22(4):643. doi: 10.3390/molecules22040643.

Abstract

In the present paper, we report an expedient total synthesis of triciribine, a tricyclic 7-deazapurine nucleoside and protein kinase B (AKT ) inhibitor, in 35% overall yield. Our synthesis route features a highly regioselective substitution of 1--Boc-2-methylhydrazine and a trifluoroacetic acid catalyzed one-pot transformation which combined the deprotection of the -butylcarbonyl (Boc) group and ring closure reaction together to give a tricyclic nucleobase motif.

摘要

在本论文中,我们报道了三嗪核甙(一种三环7-脱氮嘌呤核苷和蛋白激酶B(AKT)抑制剂)的简便全合成方法,总产率为35%。我们的合成路线的特点是1-叔丁氧羰基-2-甲基肼的高度区域选择性取代以及三氟乙酸催化的一锅法转化反应,该反应将叔丁基羰基(Boc)基团的脱保护反应和环化反应结合在一起,生成一个三环核碱基基序。

https://cdn.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/blobs/c8d0/6154533/5989bd535c50/molecules-22-00643-g001.jpg

文献AI研究员

20分钟写一篇综述,助力文献阅读效率提升50倍。

立即体验

用中文搜PubMed

大模型驱动的PubMed中文搜索引擎

马上搜索

文档翻译

学术文献翻译模型,支持多种主流文档格式。

立即体验